刺五加注射液是什么
分類: 藥品
常識詞典
編輯 : 常識
發布 : 12-12
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刺五加注射液
刺五加注射液 拼音名：Ciwujia Zhusheye
英文名：
書頁號：Z18-162 標準編號：WS3-B-3425-98
本品為刺五加經提取加工制成的滅菌水溶液。
【性狀】 本品為橙黃色或棕黃色的澄明液體。
【鑒別】 (1) 取本品1ml,加5％亞硝酸鈉溶液及10％硝酸鋁溶液各數滴，稍放置,
加氫氧化鈉試液數滴，應顯紅棕色。
(2) 取本品4ml，蒸干，加甲醇1ml使溶解，作為供試品溶液。另取刺五加對照藥材
1g，加甲醇10ml,回流提取1小時，濾過，濾液作為對照藥材溶液。照薄層色譜法（附錄
Ⅵ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以氯仿－甲醇
(19:1)為展開劑，展開，取出，晾干，置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與
對照藥材色譜相應的位置上，顯相同顏色的熒光斑點。
【檢查】 pH值 應為4.5～6.0（附錄Ⅶ?。牵?BR> 重金屬 取本品2.5ml，照重金屬檢查法（附錄Ⅸ Ｅ）檢查，含重金屬不得超過百
萬分之十。
樹脂 取本品1ml，加鹽酸1滴，30分鐘后應無樹脂狀物析出。
蛋白質 取本品1ml，加新配制的30％磺基水楊酸溶液1ml，混勻，放置5分鐘,不得
出現混濁。
鞣質 取本品1ml,加稀醋酸1滴，再加明膠氯化鈉試液（含明膠1％、氯化鈉10％的
水溶液，臨用新配）4～5滴，不得出現混濁和沉淀。
熱原 照熱原檢查法（附錄ⅩⅢ?。粒?，劑量按家兔體重每1kg緩緩注射本品7ml，
應符合規定。
異常毒性試驗 照異常毒性檢查法（二療附錄Ⅺ Ｃ）檢查，應符合規定。
溶血與凝聚試驗 2％紅細胞混懸液的制備 取家兔心臟血，置有玻璃珠的容器內
振搖數分鐘，或用玻璃棒攪動血液，除去纖維蛋白原，使成脫纖血液，加約10倍量的生
理鹽水，搖勻，離心，除去上清液，沉淀的紅細胞再用重量鹽水如法洗滌2～3次，至上
清液不顯紅色為止。將所得紅細胞按其體積用生理鹽水稀釋成2％混懸液（當日使用,用
時搖勻）。
試驗方法 取試管三支，分別加入供試品0.0，0.3,0.3ml，然后分別加入生理鹽水
2.5,2.2,2.2ml和上述紅細胞混懸液2.5ml,搖勻，迅速置恒溫箱內，保持36.5±0.5℃溫
度，開始每隔15分鐘觀察一次，1小時后，每隔1小時觀察一次，一般觀察4小時,不得有
溶血和凝血現象。若有紅細胞凝聚現象，可按下法進一步判斷：取其中加有供試品的一
支試管振搖,凝聚物應能均勻分散?；驅⒕奂锓旁谳d玻片上，在蓋玻片邊緣滴加2滴生
理鹽水，在顯微鏡下觀察，凝聚紅細胞應能被沖散。
其他 應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ Ｕ）。
【含量測定】 對照品溶液的制備 精密稱取在120℃減壓干燥至恒重的蘆丁對照品
20mg,置100ml量瓶中，加60％乙醇適量，置80℃水浴中加熱，使溶解，放冷，用60％乙
醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取25ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，即得（
每1ml含無水蘆丁0.1mg）。
標準曲線的制備 精密量取對照品溶液1.0，2.0，3.0，4.0，5.0ml，分別置10ml量
瓶中，加5％亞硝酸鈉溶液0.3ml，搖勻，放置6分鐘，再加10％硝酸鋁溶液0.3ml,搖勻,
放置76分鐘，再加氫氧化鈉溶液(1mol/L)4ml，用30％乙醇稀釋至刻度，放置10分鐘,照
分光光度法（附錄Ｖ Ａ），在510nm波長處測定吸收度，同時作空白，以吸收度為縱坐
標，以濃度為橫坐標，繪制標準曲線。
測定法 取本品,用30％乙醇制成每1ml約含總黃酮0.3mg的溶液，作為供試品溶液,
精密量取1ml,置10ml量瓶中，照標準曲線制備項下的方法，自“加5％亞硝酸鈉溶液0.3
ml”起，依法測定吸收度，計算，即得。
本品含總黃酮按無水蘆丁(C27H30O16)計算，應為標示量的90.0～110.0％。
【功能與主治】 平補肝腎，益精壯骨。用于肝腎不足所致的短暫性腦缺血發作，
腦動脈硬化，腦血栓形成，腦栓塞等。亦用于冠心病，心絞痛合并神經衰弱和更年期綜
合癥等。
【用法與用量】 靜脈滴注，一次300～500mg，一日1～2次，20ml規格的注射液可
按每次公斤體重7mg，加入生理鹽水或5～10％葡萄糖注射液中。
【規格】 每支 (1) 20ml（含總黃酮100mg） (2) 100ml（含總黃酮300mg）
(3) 250ml（含總黃酮500mg）。
【貯藏】 密封，遮光，置陰涼處。
刺五加注射液的變態反應分析
楊金玉 王志敏 陜西電子醫院 陜西 西安 710065
中圖分類號：R541.4 文獻標識碼：A 文章編號：1007-9858(2001)02-0084-02
刺五加注射液系由五加科植物刺五加制成的供靜脈滴注的中藥注射劑。用于治療暫短性腦缺血發作、腦動脈硬化、腦血栓形成、腦栓塞等，亦用于冠心病、心絞痛合并神經衰弱和更年期綜合癥等。隨著臨床應用的日益廣泛，對其所致的各種不良反應屢有報道，現將近年來報道2l例各種反應加以簡述并分析討論。
1 刺五加注射液的各種變態反應
1.1 皮膚表現
1.1.1 皮炎 將刺五加注射液60ml加葡萄糖250ml中[1]首次靜滴近終時，患者自覺頸部皮膚搔癢，皮膚紅癢漸次蔓延至面部、頭皮、肩部、上肢及前胸等。
1.1.2 蕁麻疹 3例用刺五加注射液60ml加入10％葡萄糖250ml靜滴，分別于用藥上10min～30min后出現蕁麻疹[2]。另1例以刺五加注射液40ml加生理鹽水靜滴，進液數滴后感覺注射部位有刺激、發癢感[3]，減慢滴速，約10min左右，患者突然出現面熱、口干，嗓音嘶啞，說話困難，眼澀、紅腫，心悸、出汗、心前區不適，全身搔癢，并顯現大面積蕁麻疹。
1.2 過敏反應
1.2.1 皮膚過敏反應 2例用刺五加注射液60ml加葡萄糖(鹽水)250ml中靜滴[4]。輸入約30～50ml時，全身皮膚明顯發紅、搔癢難忍，或頭部脹痛，球結膜充血，全身皮膚發紅、搔癢。另2例用刺五加注射液40ml加葡萄糖250ml靜滴[5]，第3、4天頭部出現皮膚潮紅，散在黃豆粒大小的斑丘疹，搔癢，或全身皮膚搔癢，可見散在暗紅色斑丘疹。
1.2.2 嚴重過敏反應 2例用刺五加注射液加葡萄糖靜滴約10～20min時，患者突然出現呼吸困難，發紺、大汗淋漓，血壓下降，雙肺滿布哮嗚音[6]。另1例首次靜滴該藥約30min，即出現全身發熱，面部潮紅，呼吸困難等[7]。
1.3 過敏性休克 1例使用刺五加注射液約5min，突然出現胸悶、氣促、惡心、嘔吐、面色蒼白、口唇紫紺、手腳發涼、煩躁不安，血壓4/0 kPa，雙肺滿布哮鳴音[9]。當即停藥，即刻皮下注射腎上腺素1mg，同時采取去枕平臥，高流量吸氧，肌注地塞米松10mg，異丙泰30mg，5％葡萄糖250ml，加多巴胺40mg，間羥胺20mg，緩慢靜脈滴注。20min后呼吸平穩，血壓回升至15/9 kPa，繼續觀察病情12h，病人未出現任何反應。 有3篇報道刺五加注射液加葡萄糖或鹽水靜滴后出現過敏性休克[10～12]，立即停藥，經吸氧，給予腎上腺素、地塞米松等對癥治療，均于20min～30min好轉，繼而恢復正常。3例使用刺五加注射液40～60ml加入葡萄糖(或鹽水)靜滴[13]，約5min～20min患者均出現口唇麻木，青紫、胸悶加劇，呼吸困難或血壓測不清。停藥，吸氧，先后給予腎上腺素、地塞米松、洛貝林等對癥處理后，約30min左石，恢復正常。
1.4 舌部出現水腫 1例使用刺五加注射液80ml加葡萄糖250ml靜滴，同時口服三九銀杏片，維腦路通片.輸完0.5～1.5h，患者出現流淚、流涕、鼻塞、咽痛、吞咽時有阻塞感，全身搔癢，手抓之有針刺感，且舌部出現水腫[14]。
2 分析
2.1 上述21例不良反應中，均為變態反應，而未發現神經系統、消化系統、呼吸系統，泌尿系統及心腦血管等系統的不良反應。
2.2 刺五加中含有多種刺五加甙、異秦皮定、丁香甙、金絲桃甙，刺五加多糖等有效成分[15]。具有擴張血管，增加冠狀動脈流量，減少心肌耗氧量，改善血液循環，并有良好的鎮靜、改善睡眠、增加食欲等作用。
2.3 變態反應是指外源性抗原(變應原)，在機體內引起抗體或致敏淋巴細胞形成，并與相應的抗體或致敏淋巴細胞發生特異性結合，從而引起抗體組織損傷或功能紊亂等有害反應。刺五加注射液中含有多種高分子有效成分，經靜脈滴注的刺五加注射液作為一種外源性抗原物質直接進入體內，刺激免疫系統而引起變態反應。對敏感性體質的病人在首次使用刺五加注射液時應在用藥開始的10min～30min內注意觀察用藥反應。
2.4 全身性過敏癥是藥物變態反應中發病最急、進展最快、最易引起死亡的一種.在前述21例變態反應中，最危險的是過敏性休克反應。過敏癥狀的出現速度因人而異，快者在注射用藥后1分鐘到幾分鐘內就可出現，慢者可在用藥后幾小時或2、3天才出現，但大
多數出現在用藥后30min左右。
2.5 當發生各種變態反應時，首先應立即停藥，并采取抗過敏對癥治療。輕者口服撲爾敏、息斯敏等，重者滴注地塞米松等藥。休克時，給予腎上腺素、地塞米松、呼吸興奮劑、吸氧等搶救措施，均有較好效果。
2.6 在2l例變態反應中，大多數為Ⅰ型過敏反應，又稱既發性過敏反應，好發于有過敏性體質的人。Ⅰ型過敏反應的出現與藥物濃度及進藥量無明顯關系，說明這些變態反應可能與藥品質量和制備工藝有關。即與注射劑中的有效成分與雜質有關，或與不同廠家的制備工藝有關。制備工藝中的提取工藝與精制方法是兩大主要因素。在提取工藝中主要考慮溶媒量、提取次數、浸提時間、浸提濃度等條件，而沒有考慮列濃縮、干燥等工序對有效成分含量的影響，以致產生新的成分(雜質)。
2.7 刺五加注射液臨床使用中應注意：①在靜脈滴注最初10min～30min時，密切觀察以皮膚及卡他粘膜反應輕度呼吸障礙為主的反應，若及時發現、及時停藥、及時治療，則預后良好；②過敏性體質或有藥物過敏史的患者，應慎用或禁用刺五加注射液；③靜脈滴注速度不宜過快，一般為60滴/min左右，兒童為20～40滴/min，或視病情、患者體質而定。
